Ακατέργαστη σκόνη Selpercatinib

CPD2206;LOX-292;LOXO-292;LOXO292;LOXO292;LOXO-292,Selpercatinib;Selpercatinib(LOXO-292);6-;({{8} }?Υδροξυ-?2-?μεθυλοπροποξυ)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?μεθοξυ-?{{17). }}?πυριδινυλ)βμεθυλ]α-β3,;6-;διαζαδικυκλο[3.1.1];επτ-α3-;υλ]β-α{3-;πυριδινυλ]; pyrazolo[1,?5Chemicalbook-?a]?pyridine-?3-?carbonitrile;Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile,6-({{37 }}υδροξυ-2-μεθυλπροποξυ)-4-[6-[6-[(6-μεθοξυ-3-πυριδινυλ)μεθυλ]-3, 6-διαζαδικυκλο[3.1.1]επτ-3-υλ]-3-πυριδινυλ]-;LOXO-292USP/EP/BP

Αριθμός CAS: 2152628-33-4

Μοριακός τύπος: C29H31N7O3

Μοριακό βάρος: 525,6

Τηλ: 8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Email: sales09@pharmachemm.com

Ιστός:

www.pharmachemm.com

www.jianfengchemical.com

ΦΑΞ:0086-531-88113608

Το Selpercatinib, γνωστό και με το εμπορικό του όνομα Retevmo, είναι ένα φάρμακο στοχευμένης θεραπείας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία ορισμένων τύπων καρκίνου. Στοχεύει συγκεκριμένα και αναστέλλει την ανώμαλη δραστηριότητα ενός γονιδίου που ονομάζεται RET, το οποίο μπορεί να μεταλλαχθεί και να οδηγήσει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Το Selpercatinib χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, του μυελικού καρκίνου του θυρεοειδούς και άλλων συμπαγών όγκων με συγχωνεύσεις ή μεταλλάξεις γονιδίου RET. Ως στοχευμένη θεραπεία, στοχεύει να εμποδίσει τη δράση της πρωτεΐνης RET και ενδεχομένως να επιβραδύνει ή να σταματήσει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων. Ωστόσο, όπως κάθε φάρμακο, μπορεί να έχει παρενέργειες και πρέπει να χρησιμοποιείται υπό ιατρική παρακολούθηση.

Πυκνότητα: 1,36±0,1 g/cm3 (Προβλεπόμενη)

Συνθήκες αποθήκευσης: Αποθήκευση-20 βαθμού

Διαλυτότητα: DMSO: 20.0 (MaxConc.mg/mL); 38,05 (MaxConc.mM)

Μορφή: Ακρυσταλλικό στερεό

Σύστημα οξύτητας (pKa):

14.00±0.29(Προβλεπόμενο)InChIInChI=1S/C29H31N7O3/c1-29(2,37)18-39-24-9-25(28-21 (10-30)13-33-36(28)17-24) 20-5-6-2Χημικό βιβλίο6(31-12-20)34-15-22-8-23(16-34)35(22) 14-19-4-7-27(38-3)32-11- 19/ώρα4-7,9,11-13,17,22-23,37H,8,14-16 ,18Η2,1-3Η3

InChIKey: XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N

ΧΑΜΟΓΕΛΑ: C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC =C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N =C1

Εισαγωγή:

Το Saracatinib (AZD0530) είναι ένας από του στόματος μικρού μορίου αναστολέας Src που αναπτύχθηκε από την AstraZeneca. Το AZD0530 είναι ένα παράγωγο κιναζολίνης με υποκατάσταση ανιλίνης στη θέση 4-, επομένως έχει επίσης δράση αναστολέα τυροσινοκινάσης EGFR, αλλά η ανασταλτική δράση είναι μέτρια. Το AZD0530 έχει ισχυρή ικανότητα να διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το AZD0530 μπορεί να αναστρέψει την πολυφαρμακευτική αντίσταση του όγκου που προκαλείται από την P-γλυκοπρωτεΐνη. Το AZD0530 έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της οστικής πυκνότητας και την ανακούφιση του πόνου στη θεραπεία της οστικής μετάστασης κακοήθων όγκων.

αποτέλεσμα:

Το Saracatinib είναι ένας ισχυρός αναστολέας Src με IC50 2,7nM, επίσης αποτελεσματικός στα c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr και Lck. ελαφρώς λιγότερο ενεργό σε Abl και ChemicalbookEGFR (L858R και L861Q). Το Saracatinib είναι ο πρώτος αναστολέας της οδού Src στον ανθρώπινο ιστό όγκου.

Βιολογική δραστηριότητα:

Το Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) είναι ένας αποτελεσματικός και ειδικός αναστολέας RET (c-RET) για WTRET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c- RET) (V804L), RET(c-RET)(A883F), RET(c-RET)(M918T) και RET(c-RET)(S891A) έχουν τιμές IC50 1nM, 2nM, 2nM, 4nM, 2nM και 2nM , αντίστοιχα.

Τηλ: 8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Email: sales09@pharmachemm.com

Ιστός:

www.pharmachemm.com

www.jianfengchemical.com

ΦΑΞ:0086-531-88113608

Δημοφιλείς Ετικέτες: ακατέργαστη σκόνη selpercatinib, Κίνα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, χύμα, τιμή, προς πώληση, σε απόθεμα